新型福寿螺杀灭药物的筛选及其作用靶标的鉴定

作者：姚甲凯审稿人：曹俊来源：中心实验室发布时间：2024-05-08 访问量：81

福寿螺（Pomacea canaliculata）一种两栖热带淡水类软体动物，原产于南美洲亚马逊河流域。由于食性杂、食量大、繁殖快、适应性强、缺乏天敌等原因，福寿螺做为外来入侵物种，已在野外建立庞大的种群，对农业和湿地生态系统造成严重的危害。福寿螺的入侵作为一种严重的生物安全问题日益受到社会大众和各级政府的密切关注。

目前，化学防治仍然是福寿螺防控的重要措施。氯硝柳胺是世界卫生组织唯一推荐使用的杀软体动物药物，其杀螺效果好，对哺乳动物毒性低，但其对水生生物毒性高；另外，由于氯硝柳胺用于杀螺已达30余年，进一步增加了潜在的抗药风险。因此，亟需开展新型杀螺药物的研制。近日，我所在《Pest Management Science》（中科院一区）发表研究型论文《Molluscicide screening and identi?cation of novel targets against Pomacea canaliculata》，本研究从21个代表性化合物中筛选出了2个具有良好杀螺活性的化合物，并发现线粒体三磷酸腺苷（ATP）合成酶抑制剂和线粒体膜电位解偶联剂分别为其作用的靶标；进一步基于靶标设计并合成了一系列芳基吡咯化合物，其中，4-溴-2-（4-氯苯基）-5-（三氟甲基）-1H-吡咯-3-腈（化合物102）杀福寿螺效果最优，中位致死浓度（LC50）比氯硝柳胺低10倍。本研究初步建立了基于新靶点的杀螺药筛选策略，并成功筛选出高杀福寿螺活性的先导化合物，为后续研发新型杀螺新药奠定基础。

江苏省血吸虫病防治研究所曲国立副研究员和姚甲凯研究实习员为论文共同第一作者，戴洋和邢云天副研究员为论文的共同通讯作者。

原文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ps.8131

新型福寿螺杀灭药物的筛选及其作用靶标的鉴定

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